CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶(CLK)抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的IC50分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
生物活性 | CLK-IN-T3 is a high potent, selective, and stableCDC-like kinase(CLK)inhibitor withIC50s of 0.67 nM, 15 nM, and 110 nM for CLK1, CLK2, and CLK3 protein kinases, respectively. CLK-IN-T3 has anti-cancer activity[1]. |
IC50& Target[1] | CLK1 0.67 nM (IC50) | CLK2 15 nM (IC50) | CLK3 110 nM (IC50) | DYRK1A 260 nM (IC50) | DYRK1B 230 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | CLK-IN-T3 inhibits DYRK1A (IC50=260 nM) and DYRK1B (IC50=230 nM)[1]. CLK-IN-T3 (0.1-10.0 μM; 24 hours) results in mild cell cycle arrest at the G2/M boundary with long-duration (24 h)[1]. CLK-IN-T3 (0.5-1.0 μM; 6 hours) decreases phosphorylation of CLK-targeted SR proteins and CLK proteins increase slightly[1].
Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: | HCT-116 cells | Concentration: | 0.1, 0.5, 1.0, 5.0, 10.0 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Resulted in mild cell cycle arrest at the G2/M boundary with long-duration (24 h). |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HCT-116 cells | Concentration: | 0.5, 1.0 μM | Incubation Time: | 6 hours | Result: | Decreased phosphorylation of CLK-targeted SR proteins and CLK proteins increased slightly. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 4.83 mg/mL(10.01 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.0722 mL | 10.3610 mL | 20.7220 mL | 5 mM | 0.4144 mL | 2.0722 mL | 4.1444 mL | 10 mM | 0.2072 mL | 1.0361 mL | 2.0722 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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