AZ191 是DYRK1B高效选择性抑制剂,IC50值 17 nM。
生物活性 | AZ191 is a potent inhibitor that selectively inhibitsDYRK1BwithIC50of 17 nM[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | AZ191 (0.01-60μM; 5 days) inhibits SW872 and SW982 cell lines in dose-dependent manner with IC50s of 3.183 μM and 1.279 μM, respectively[2]. AZ191 (1-5 μM; 48 hours) down-regulates three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations[2].
Cell Proliferation Assay[2] Cell Line: | SW872, SW982 liposarcoma cells | Concentration: | 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 0.6, 1, 3, 6, 10, 20, 60 μM | Incubation Time: | 5 days | Result: | Dose-dependent growth inhibition with IC50s of 3.183 μM and 1.279 μM for SW872 and SW982 cell lines, respectively. |
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | SW872, SW982 liposarcoma cells | Concentration: | 1, 2, 3, 4, 5 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Down-regulated three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 30 mg/mL(69.85 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.3282 mL | 11.6409 mL | 23.2818 mL | 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6564 mL | 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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