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Sitravatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sitravatinib图片
CAS NO:1123837-84-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
MGCD516
MG-516
产品介绍
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
生物活性

Sitravatinib (MGCD516) is an orally bioavailablereceptor tyrosine kinase (RTK)inhibitor withIC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,TRKB, respectively[1]. Sitravatinib shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity ofPD-1blockade through promoting an antitumor immune microenvironment[2].

IC50& Target

VEGFR3

2 nM (IC50)

VEGFR1

6 nM (IC50)

VEGFR2

5 nM (IC50)

TrkA

5 nM (IC50)

TrkB

9 nM (IC50)

DDR1

29 nM (IC50)

DDR2

0.5 nM (IC50)

Axl

1.5 nM (IC50)

MER

2 nM (IC50)

FLT3

8 nM (IC50)

KIT

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Sitravatinib (0.01 nM-10 μM; 14 days) reduces colony formation in a dose-dependent manner in KLN205 and E0771 cell lines[2].
Sitravatinib (0.001-10 μM; 5 days) inhibits tumor cell viability with IC50s of approximately 1 μM in KLN205, E0771 and CT1B-A5 cell lines[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:KLN205, E0771, CT1B-A5 cells
Concentration:0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:5 days
Result:Inhibited KLN205, E0771, CT1B-A5 cells with IC50s of approximately 1 μM.
体内研究
(In Vivo)

Sitravatinib (20 mg/kg; p.o.; once per day for 6 days) significantly inhibits tumor progression and induces tumor regression in C57BL/6 mice bearing CT1B-A5 cells model[2].

Animal Model:6-week-old C57BL/6 mice (bearing CT1B-A5 cells)[2]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral administration; once per day for 6 days
Result:Significantly inhibited tumor progression and induced tumor regression.
Clinical Trial
分子量

629.68

性状

Solid

Formula

C33H29F2N5O4S

CAS 号

1123837-84-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 32 mg/mL(50.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5881 mL7.9405 mL15.8811 mL
5 mM0.3176 mL1.5881 mL3.1762 mL
10 mM0.1588 mL0.7941 mL1.5881 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 2.75 mg/mL (4.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。