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Lenvatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lenvatinib图片
CAS NO:417716-92-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
仑伐替尼
E7080
产品介绍
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。
生物活性

Lenvatinib (E7080) is an oral, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor that inhibitsVEGFR1-3,FGFR1-4,PDGFR,KIT, andRET, shows potent antitumor activities[1][2].

IC50& Target[1][2][3]

VEGFR2

4 nM (IC50)

VEGFR3

5.2 nM (IC50)

VEGFR1

22 nM (IC50)

FGFR1

46 nM (IC50)

FGFR2

 

FGFR3

 

FGFR4

 

PDGFRα

51 nM (IC50)

PDGFRβ

39 nM (IC50)

c-Kit

100 nM (IC50)

RET

 

体外研究
(In Vitro)

Lenvatinib (E7080) has IC50s of 4, 5.2, 22 nM for VEGFR2 (KDR), VEGFR3 (Flt-4), and VEGFR1 (Flt-1), respectively. Lenvatinib inhibits PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, and KIT with IC50s of 51, 39, 46, and 100 nM, respectively[3].

体内研究
(In Vivo)

Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg, p.o.) significantly inhibits local tumor growth at the m.f.p., and at the end of treatment, Lenvatinib mesylate also significantly inhibits metastasis to both regional lymph nodes and distant lung[3].
Lenvatinib (E7080) inhibits the growth of H146 tumor at 30 and 100 mg/kg (BID, QDx21) in a dose-dependent manner and causes tumor regression at 100 mg/kg in H146 xenograft model. IHC analysis with anti-CD31 antibody shows that lenvatinib at 100 mg/kg decreases microvessel density more than anti-VEGF antibody and STI571 treatment[4].

Clinical Trial
分子量

426.85

性状

Solid

Formula

C21H19ClN4O4

CAS 号

417716-92-8

中文名称

乐伐替尼;仑伐替尼;乐法替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 12.78 mg/mL(29.94 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3427 mL11.7137 mL23.4274 mL
5 mM0.4685 mL2.3427 mL4.6855 mL
10 mM0.2343 mL1.1714 mL2.3427 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% Methylcellulose/saline water

    Solubility: 6.67 mg/mL (15.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.50 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。