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Ki20227
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ki20227图片
CAS NO:623142-96-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
Ki20227 是一种口服有效,高选择性CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2),c-Kit(干细胞因子受体) 和PDGFRβ(血小板衍生的生长因子受体 β) 的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
生物活性

Ki20227 is an orally active and highly selectivec-Fmstyrosine kinase (CSF1R)inhibitor withIC50s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R,VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor-2),c-Kit(stem cell factor receptor) andPDGFRβ(platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction[1].

IC50& Target

IC50: 2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively[1].
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells
Concentration:0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:RAW264.7 cell lysate
Concentration:0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:1 hour
Result:Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas[1].
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice[2].

Animal Model:4-week-old male F344/NJcl-rnu rats[1]
Dosage:10, 20, and 50 mg/kg
Administration:Orally; once per day for 20 days
Result:Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.
分子量

480.54

性状

Solid

Formula

C24H24N4O5S

CAS 号

623142-96-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(130.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0810 mL10.4050 mL20.8099 mL
5 mM0.4162 mL2.0810 mL4.1620 mL
10 mM0.2081 mL1.0405 mL2.0810 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。