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PF-3845
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-3845图片
CAS NO:1196109-52-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PF-3845 是一种有效的,选择性的,不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感,炎症和焦虑/抑郁,而对运动或认知没有实质性影响。
生物活性

PF-3845 is a potent, selective, irreversible and orally active inhibitor offatty acid amide hydrolase (FAAH), with aKiof 0.23 μM. PF-3845 is a covalent inhibitor that carbamylates FAAH's serine nucleophile. PF-3845 can reduce pain sensation, inflammation, and anxiety/depression without substantial effects on motility or cognition[1][3].

IC50& Target

Ki: 0.23 μM (FAAH)[1]

体外研究
(In Vitro)

PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC50=18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC50>10 μM) in COS-7 cells[1].
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability[2].

体内研究
(In Vivo)

PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat[1].
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours[1].
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (200g- 250g) are injected CFA[1]
Dosage:1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg.
分子量

456.46

性状

Solid

Formula

C24H23F3N4O2

CAS 号

1196109-52-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(219.08 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1908 mL10.9539 mL21.9077 mL
5 mM0.4382 mL2.1908 mL4.3815 mL
10 mM0.2191 mL1.0954 mL2.1908 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。