生物活性
CP-945598 HCl抑制CB1受体,具有适度的未结合微粒体清除力,低的hERG亲和力,和充够的中枢神经系统穿透力。[1]CP-945598 HCl作用于人类CB2受体,具有低的亲和力, Ki为7.6 μM。合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后,CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为(自发活动,体温过低,痛觉缺失,和全身僵硬)。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型,使其缺乏食欲,并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠,剧烈刺激能量消耗,并降低了呼吸商,表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠,在10天的体重损失研究中,CP-945598促进了9%重量损失。
化学数据
| 分子量 | 510.42 |
| 分子式 | C25H25Cl2N7O |
| CAS号 | 686344-29-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
| 配制 | In 0.5% methyl cellulose |
| 剂量 | ~30 mg/Kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9592 mL | 9.7959 mL | 19.5917 mL |
| 5 mM | 0.3918 mL | 1.9592 mL | 3.9183 mL |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9796 mL | 1.9592 mL |