Guggulsterone

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Guggulsterone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

95975-55-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
20mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

香胶甾酮
Z/E-Guggulsterone

产品介绍

Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自Commiphora wightii树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡(apoptosis)基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR)拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的IC₅₀分别为 17 和 15 μM。

生物活性

Guggulsterone is a plant sterol derived from the gum resin of the treeCommiphora wightii. Guggulsterone inhibits the growth of a wide variety of tumor cells and inducesapoptosisthrough down regulation of antiapoptotic gene products (IAP1,xIAP, Bfl-1/A1,Bcl-2, cFLIP andsurvivin), modulation of cell cycle proteins (cyclin D1 andc-Myc), activation ofcaspases andJNK, inhibition ofAkt^[1]. Guggulsterone, afarnesoid X receptor (FXR)antagonist, decreases CDCA-inducedFXRactivation withIC₅₀s of 17 and 15 μM for Z- and E-Guggulsterone, respectively^[2].

IC₅₀& Target^[1]

JNK

Caspase

体外研究
(In Vitro)

Guggulsterone (0.5-20 μM; 24 hours) suppresses TREM-1, TLR4 and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS^[2].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	RAW 264.7 murine macrophage cells
Concentration:	0.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Suppressed TREM-1, TLR4, and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS.

体内研究
(In Vivo)

Guggulsterone (orally; 100 mg/kg once per day for 8 days) significantly improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis^[2].

Animal Model:	Wild-type mice with TNBS-induced colitis^[2]
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Orally; once per day; for 8 days
Result:	Improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis.

分子量

312.45

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₈O₂

CAS 号

95975-55-6

中文名称

香胶甾酮；咕咕草

结构分类

Terpenoids
Triterpenes

来源

Plants
Burseraceae
Commiphora wightii

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL(66.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.2005 mL	16.0026 mL	32.0051 mL
5 mM	0.6401 mL	3.2005 mL	6.4010 mL
10 mM	0.3201 mL	1.6003 mL	3.2005 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (32.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (4.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (4.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。