生物活性
Cabazitaxel (Jevtana， XRP6258)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。
化学数据
| 分子量 | 835.93 |
| 分子式 | C45H57NO14 |
| CAS号 | 183133-96-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MCF-7 cells |
| 方法 | Parallel drug selections were initiated using 0.1 nmol/L cabazitaxel, a concentration that would inhibit growth in MCF-7 cells by 50% (IC50 value) with and without 2 μmol/L PSC-833. Selections continued by increasing the drug concentration in a stepwise manner up to a final concentration of 5 nmol/L cabazitaxel. |
| 浓度 | 5 nmol/L |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male nude mice |
| 配制 | 1% medium /0.1% Tween-20 |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.1963 mL | 5.9814 mL | 11.9627 mL |
| 5 mM | 0.2393 mL | 1.1963 mL | 2.3925 mL |
| 10 mM | 0.1196 mL | 0.5981 mL | 1.1963 mL |
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