| CAS NO: | 1173097-76-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 426.56 |
| Cas No. | 1173097-76-1 |
| Formula | C18H16N6S2·C2H6O |
| Solubility | ≥21.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile;ethanol |
| Canonical SMILES | CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
U0126-EtOH是一种选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50值分别为70 nM和60 nM [1]。
U0126作为抗炎剂而被筛选到，抑制AP-1转录，IC50值为1 μM，与GREs没有相互作用。U0126与MEK1/2特异性的位点结合，对MEK1/2的抑制与ERK和ATP是非竞争性的。U0126对其它的MAPKKs没有影响。在HT22细胞中，U0126显著抑制氧化谷氨酸毒性引起的细胞损伤，并显著阻断ERK1/2的磷酸化。除此之外，U0126对其它刺激没有神经保护作用，如TNFα和放线菌素D。U0126也可以保护原代培养皮层神经元免受氧化谷氨酸毒性和缺氧/复氧造成的损伤 [1,2]。
参考文献：
[1] Duncia J V, Santella III J B, Higley C A, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1998, 8(20): 2839-2844.
[2] Satoh T, Nakatsuka D, Watanabe Y, et al. Neuroprotection by MAPK/ERK kinase inhibition with U0126 against oxidative stress in a mouse neuronal cell line and rat primary cultured cortical neurons. Neuroscience letters, 2000, 288(2): 163-166.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HT22细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。 |
反应条件 | 10 μM, 24小时 |
实验结果 | 使用含或不含不同浓度抑制剂的5mM谷氨酸溶液处理细胞，处理后24小时，通过MTT测定法测定HT22细胞的活力。结果表明，U0126以剂量依赖性方式抑制谷氨酸毒性引起的细胞死亡。10 μM的U0126可以特异性抑制MEK1/2，在此浓度下，U0126可以完全抑制细胞损伤。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性BALB/c 小鼠 |
剂量 | 腹腔注射，7.5、15和30 mg/kg |
实验结果 | 通过腹腔注射20 μg OVA和4 mg的Al(OH)3使小鼠致敏。在最后一次OVA气溶胶攻击后24小时收集BAL液。与PEG对照相比，U0126（7.5、15和30 mg/kg）显著降低了BAL液中回收的总细胞数，这主要是由于U0126以剂量依赖性的方式显著减少嗜酸性粒细胞的数量。在用盐水气雾剂造成的致敏小鼠中，U0126对BAL液体中的细胞计数没有产生任何抑制作用。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Satoh T, Nakatsuka D, Watanabe Y, et al. Neuroprotection by MAPK/ERK kinase inhibition with U0126 against oxidative stress in a mouse neuronal cell line and rat primary cultured cortical neurons. Neuroscience letters, 2000, 288(2): 163-166. [2] Duan W, Chan J H P, Wong C H, et al. Anti-inflammatory effects of mitogen-activated protein kinase kinase inhibitor U0126 in an asthma mouse model. The Journal of Immunology, 2004, 172(11): 7053-7059. | |
| 描述 | U0126-EtOH是一种高选择性的MEK1/2抑制剂，IC50值为0.07 μM/0.06 μM，对ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和性比PD98059高100倍。 | |||||
| 靶点 | MEK1 | MEK2 | ||||
| IC50 | 0.07 μM | 0.06 μM | ||||
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