| CAS NO: | 545395-94-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 337.41 |
| Cas No. | 545395-94-6 |
| Formula | C21H23NO3 |
| Solubility | ≥33.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)acrylamide |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(/C=C/C(NC2=CC=C3C(OCCO3)=C2)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMG 9810是辣椒素受体1 (VR1或TRPV1)拮抗剂,作为辣椒素活化的竞争性拮抗剂,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5±15.7 nM和85.6 ±39.4 nM.其能阻断质子,对大鼠TRPV1和人TRPV1的IC50值分别为294±192 nM和92.7±72.8 nM.也能阻断热,对大鼠TRPV1和人TRPV1的IC50值分别为21±17 nM和15.8±10.8 nM.其也能阻断内源性配体,如N-花生四烯酸多巴胺\大麻素和油酰多巴胺[1].
TRPV1表达于外周感觉神经元,是一种膜结合的非选择性阳离子通道[1].
在存在内源性TRPV1的大鼠背根神经节神经元中,辣椒素以剂量依赖的方式诱导45Ca2+摄取,EC90值为300 nM.通过活化TRPV1,辣椒素以Ca2+依赖的方式诱导CGRP释放.相比于基础水平,300 nM辣椒素诱导培养的神经元释放更高水平的CGRP至培养基中.辣椒素诱导的45Ca2+摄取和CGRP释放受到AMG 9810的高效抑制,IC50值分别为9±6 nM 和6±3 nM.浓度高至10 μM的AMG 9810对神经元的基础45Ca2+摄取或CGRP释放没有影响[1].
在辣椒素诱导的眼湿动物中,腹腔注射3\10和30 mg/kg的AMG 9810能剂量依赖性的于15分钟时降低此效应.辣椒素处理之前30分钟给予10和30 mg/kg的AMG 9810能显著减少眼泪的滴数.辣椒素处理前60分钟仅有30 mg/kg的AMG 9810能显著减少眼泪滴数.对照并不影响辣椒素诱导的眼泪[1].
参考文献：
[1]. Gavva NR, Tamir R, Qu Y, et al. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2, 3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(1):474-84.
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