Sorafenib

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Sorafenib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

284461-73-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
20mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	464.82
Cas No.	284461-73-0
Formula	C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃
Synonyms	BAY-43-9006,Sorafenib,Nexavar,sorafenibum
Solubility	≥23.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
Canonical SMILES	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Sorafenib是一种可口服的多激酶抑制剂，作用于Raf激酶和几种受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、FLT3、Ret和c-Kit。Sorafenib通过抗增殖、抗血管生成和/或促凋亡效应，从而抑制肿瘤生长，破坏肿瘤微血管。在体外，sorafenib阻断Raf激酶信号，抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。此外，sorafenib具有强烈的抗肿瘤功效。

参考文献：
1. Sorafenib blocks the RAF/MEK/ERK pathway, inhibits tumor angiogenesis, and induces tumor cell apoptosis in hepatocellular carcinoma model PLC/PRF/5. L Liu, Y Cao, C Chen, X Zhang, A McNabola, D Wilkie Cancer research, 2006
2. Phase II study ofsorafenibin patients with advanced hepatocellular carcinoma. GK Abou-Alfa, L Schwartz, S Ricci. Journal of clinical Oncology. 2006

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	PLC/PRF/5和HepG2细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	IC50: PLC/PRF/5细胞的IC50值为6.3 μM，HepG2细胞的IC50值为4.5 μM，72 hours
实验结果	通过CellTiter-Glo测定法测量sorafenib对细胞增殖的影响，Sorafenib以剂量依赖性的方式抑制细胞增殖，抑制PLC/PRF/5的IC50值为6.3 μmol/L，抑制HepG2细胞的IC50值为4.5 μmol/L
动物实验[1]:
动物模型	注射PLC/PRF/5细胞的雌性CB17SCID小鼠
剂量	口服；10、30和100 mg/kg；每天一次，持续16或21天
实验结果	在皮下移植PLC/PRF/5肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，Sorafenibtosylate以剂量依赖性的方式抑制肿瘤生长。10和30 mg/kg的剂量水平产生显著的剂量依赖性抑制，TGI分别为49％和78％。100 mg/kg剂量水平的sorafenibtosylate在50％的小鼠中产生持久的部分肿瘤消退作用。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Liu L, Cao Y, Chen C, et al. Sorafenib blocks the RAF/MEK/ERK pathway, inhibits tumor angiogenesis, and induces tumor cell apoptosis in hepatocellular carcinoma model PLC/PRF/5. Cancer research, 2006, 66(24): 11851-11858.

生物活性

描述	Sorafenib是一种多激酶抑制剂，作用于Raf-1、B-Raf和VEGFR-2，IC50值分别为6 nM、22 nM和90 nM。
靶点		B-Raf	VEGFR2	PDGFRβ
IC50	6 nM	22 nM	90 nM	57 nM