| CAS NO: | 83373-60-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 266.47 |
| Cas No. | 83373-60-8 |
| Formula | C11H15KOS2 |
| Synonyms | D-609 potassium, D 609, D-609 |
| Solubility | ≥12.7 mg/mL in H2O; ≥24.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥35.33 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | potassium O-(octahydro-1H-4,7-methanoinden-5-yl) carbonodithioate |
| Canonical SMILES | S=C(S[K])OC1CC2C3C(CCC3)C1C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
D609是一种特异性的和竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）抑制剂，Ki值为6.4 μM[1]。
PC-PLC水解磷脂酰胆碱（PC），产生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸胆碱。D609是一个众所周知的PC-PLC抑制剂，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于这些活性，D609具有抗病毒和抗肿瘤活性。D609不抑制细菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜来源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3细胞中，D609以53 μg/mL的剂量处理24 h后显著抑制PC-PLC的活性，影响细胞增殖。在乳腺癌细胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小时后减少了3.5倍的PC-PLC活性，下调人表皮生长因子受体2（HER2）[2]。D609还具有抗炎作用。在人内皮细胞中，D609阻断LPS诱导的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β诱导的血管细胞粘附分子1基因的表达[3]。
D609可以减少鞘磷脂合成酶，从而抑制bFGF刺激的星形胶质细胞增殖。由于巯基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模拟物的性质[1b]。
参考文献：
1. a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2. L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3. a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 过表达HER2的SKBr3细胞和各种癌细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于12.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 50 μg/mL |
实验结果 | D609抑制PC-PLC，增强HER2内化及其溶酶体降解，诱导膜HER2表达的下调。此外，D609诱导的PC-PLC抑制显著延迟膜HER2的再表达，并降低HER2、HER2-HER3和HER2-EGFR异源二聚体的总细胞含量。此外，D609通过抑制PC-PLC达到抗增殖作用，对耐Trastuzumab的细胞株的作用较显著。在乳腺癌细胞中，50 μg/mL D609于给药后1小时内使PC-PLC活性降低3.5倍。 |
References: [1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27. | |
| 描述 | D609是磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C抑制剂，IC50值为94 ?M。 | |||||
| 靶点 | PC-PLC | |||||
| IC50 | 94 ?M | |||||
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