生物活性
PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。
化学数据
| 分子量 | 301.77 |
| 分子式 | C15H16ClN5 |
| CAS号 | 172889-27-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3138 mL | 16.5689 mL | 33.1378 mL |
| 5 mM | 0.6628 mL | 3.3138 mL | 6.6276 mL |
| 10 mM | 0.3314 mL | 1.6569 mL | 3.3138 mL |