生物活性
17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。荧光偏振(FP)为基础的竞争性结合实验中,17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG(IC50 为 119 nM)效果高2倍,IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2,EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70,EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性,GI50分别为 29 nM 和32 nM。 17-DMAG和 Vorinostat 联用,通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平,协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。
化学数据
| 分子量 | 653.21 |
| 分子式 | C32H48N4O8.HCl |
| CAS号 | 467214-21-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL Water 4 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5309 mL | 7.6545 mL | 15.309 mL |
| 5 mM | 0.3062 mL | 1.5309 mL | 3.0618 mL |
| 10 mM | 0.1531 mL | 0.7655 mL | 1.5309 mL |