生物活性
OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。
化学数据
| 分子量 | 443.44 |
| 分子式 | C22H16F3N3O2S |
| CAS号 | 728033-96-3 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 78 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HMC-1 cell line |
| 方法 | For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 2 to 3 days in the presence of OSI-930 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantitation of the intracellular ATP content using CellTiterGlo (Promega, Madison, WI). |
| 浓度 | 0~100nM |
| 处理时间 | 2-3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | HMC-1 tumor xenograft model |
| 配制 | either Labrafil M 1944 CS (Gattefossé) or polyethylene glycol (PEG)-400/water (50:50)] at an appropriate concentration to deliver the desired dose at 20 mL/kg |
| 剂量 | a single oral dose of 5, 10, 25, or 50 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2551 mL | 11.2755 mL | 22.551 mL |
| 5 mM | 0.451 mL | 2.2551 mL | 4.5102 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1275 mL | 2.2551 mL |
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