生物活性
PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。
化学数据
| 分子量 | 488.74 |
| 分子式 | C16H14BrN5O4S.HCl |
| CAS号 | 372196-77-5 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 7 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LN229:EGFR (PTENwt) and U87:EGFR (PTENmt) cells |
| 方法 | Cell proliferation assay and flow cytometry. For viability, 105 cells were seeded in 12-well plates in the presence of erlotinib, PI-103, PIK-90, rapamycin, erlotinib plus PIK-90, erlotinib plus rapamycin, erlotinib plus PIK-90, and rapamycin or erlotinib plus PI-103 for 72 h. Cell viability was determined using a WST-1 assay (Roche Molecular Biochemicals). |
| 浓度 | 0, 0.1, 0.5, 1μM |
| 处理时间 | 72h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human primary GBM43 cells female BALB/c nu/nu mice bearing xenografts model |
| 配制 | DMSO:H20 |
| 剂量 | 40 mg/kg |
| 给药处理 | daily i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0461 mL | 10.2304 mL | 20.4608 mL |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL |
| 10 mM | 0.2046 mL | 1.023 mL | 2.0461 mL |
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