生物活性
BI-2852是一种基于结构设计的switch I/II口袋的KRAS抑制剂。BI-2852与其他共价KRASG12C抑制剂在机理上有所不同，因为它与活性和非活性形式的KRAS存在的不同口袋结合。BI-2852阻断GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而导致下游信号的抑制和KRAS突变细胞的抗增殖作用。BI-2852（10 nM-10 μM；2小时）在软琼脂和低血清条件下NCI-H358细胞中，显示出剂量依赖性pERK调节和抗增殖作用的EC50值分别为5.8 μM和6.7 μM。
化学数据
| 分子量 | 516.59 |
| 分子式 | C31H28N6O2 |
| CAS号 | 2375482-51-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 37 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9358 mL | 9.6789 mL | 19.3577 mL |
| 5 mM | 0.3872 mL | 1.9358 mL | 3.8715 mL |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9679 mL | 1.9358 mL |
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