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H-89 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
H-89 dihydrochloride图片
CAS NO:130964-39-5
包装:10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
H-89 2HCl
产品介绍

生物活性

H-89 dihydrochloride是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。


化学数据

分子量519.28
分子式C20H20BrN3O2S.2HCl
CAS号130964-39-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 54 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Hela cells
方法Choline uptake. Choline uptake was measured as described.Briefly. cells grown on colleen-coated plastic sheets, were preincubated for 30 min with medium containing H-89 or no supplements ascontrol, After preincubation, cells were immersed in medium with or without H-89, containing choline(5μCi/ml), After different times, cells were washed throughly with 58mmol/l choline chloride in PBS. Finally, uptake and incorpration of [H] choline were determined by liquid scintillation counting. background radioactivity was measured by repeating the experiment at 4℃.
浓度0~100μM
处理时间1 h

动物实验
动物模型Adult male Sprague-Dawley rats model
配制5% DMSO in 0.9% sterile saline
剂量20 mg/kg or 200mg/kg twice daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9257 mL9.6287 mL19.2574 mL
5 mM0.3851 mL1.9257 mL3.8515 mL
10 mM0.1926 mL0.9629 mL1.9257 mL