生物活性
MK-3903是一种有效的,选择性的AMPK激活剂(EC50 = 8 nM)。MK-3903在LLC-PK1细胞中表现出低渗透性,并且是人肝摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3(有机阴离子转运蛋白)的底物。
在体内,高果糖喂养的db/+小鼠口服MK-3903(3、10和30 mg/kg),会导致肝脂肪酸合成(FAS)受到明显抑制。
化学数据
| 分子量 | 454.9 |
| 分子式 | C27H19ClN2O3 |
| CAS号 | 1219737-12-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1983 mL | 10.9914 mL | 21.9829 mL |
| 5 mM | 0.4397 mL | 2.1983 mL | 4.3966 mL |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0991 mL | 2.1983 mL |