生物活性
Lurbinectedin,也被称为PM01183,是一种具有潜在抗肿瘤活性的共价DNA微小沟槽粘合剂。
化学数据
| 分子量 | 784.87 |
| 分子式 | C41H44N4O10S |
| CAS号 | 497871-47-3 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 1 μmol/L |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | CCC cells |
| 方法 | CCC cells (2×105) were incubated with lurbinectedin at the indicated concentrations for 48 hours. The cells were then fixed with 75% ethanol overnight at -20°C and stained with propidium iodide (PI; 50 μg/mL) in the presence of RNase A (100 μg/mL; Roth) for 60 minutes at 4°C. In each experiment, the cell cycle distribution was determined by analyzing 10,000 cells using a FACScan flow cytometer and Cell Quest software (Becton Dickinson, NJ, USA), as reported previously. |
| 浓度 | - |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Five- to 7-week-old nude mice injected RMG1 cells |
| 配制 | - |
| 剂量 | 0.180 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. administered each week for 6 weeks |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.2741 mL | 6.3705 mL | 12.741 mL |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2741 mL | 2.5482 mL |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.637 mL | 1.2741 mL |