生物活性
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Phase 2/3。Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。
化学数据
| 分子量 | 450.51 |
| 分子式 | C25H27FN4O3 |
| CAS号 | 288383-20-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 75 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVEC cells line |
| 方法 | Inhibition of growth factor–mediated cellular proliferation.
HUVEC proliferation in the presence and absence of growth factors was evaluated following a 4-day incubation by 3H-thymidine incorporation, as described previously. Proliferation of MG63 osteosarcoma cells was induced by PDGF-AA, which selectively activates PDGFR-α homodimer signaling. Cells were cultured in DMEM without phenol red (Sigma-Aldrich) containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mmol/L glutamine, and 1% nonessential amino acids (Invitrogen, Paisley, United Kingdom) for 24 hours. AZD2171 or vehicle was added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL; Sigma-Aldrich) and plates reincubated for 72 hours. Cellular proliferation was determined using a bromodeoxyuridine ELISA (Roche Diagnostics Ltd., Lewes, United Kingdom). |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female Alderley Park mice or rat bearing human tumor xenografts model |
| 配制 | suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80 (polyoxyethylene; sorbitan mono-oleate in deionized water)(mice) / 0.5% (w/v) hydroxypropyl methylcellulose solution containing 0.1% (w/v) aqueous polysorbate 80(rat) |
| 剂量 | 0.75-6 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2197 mL | 11.0985 mL | 22.1971 mL |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2197 mL | 4.4394 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.1099 mL | 2.2197 mL |
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