生物活性
Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性，作用于HEL细胞时，IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。
化学数据
| 分子量 | 439.53 |
| 分子式 | C26H21N3O2S |
| CAS号 | 948557-43-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 18 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human aortic endothelial cells (HAECs) |
| 方法 | Treatment of HAECs with Ang1 and Tie2 inhibitors
Before use, Ang1 was preincubated with anti-poly-histidine antibody (R&D Systems, Minneapolis, MN) to form dimers prior to the treatment of HAECs. Equal numbers of HAECs were grown to confluent monolayer and starved with serum-free EBM medium for 6 h. HAECs were pretreated with Tie2 inhibitors or the carrier DMSO (final concentration at 0.5%) for 1 h followed by the stimulation with dimerized Ang1 for 10 min at 37 C. The same amount of protein was loaded into each well of SDS–PAGE. |
| 浓度 | 0, 0.1, 0.3, 1μM |
| 处理时间 | 1 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rat model of choroidal neovascularization (CNV) |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 10 μg/μl |
| 给药处理 | injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2752 mL | 11.3758 mL | 22.7516 mL |
| 5 mM | 0.455 mL | 2.2752 mL | 4.5503 mL |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1376 mL | 2.2752 mL |
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