生物活性
LDK378是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，作用于IGF-1R和InsR，选择性分别为40和35倍。LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。
化学数据
| 分子量 | 558.14 |
| 分子式 | C28H36ClN5O3S |
| CAS号 | 1032900-25-6 |
| 纯度 | 99.21% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 cells |
| 方法 | Luciferase-expressing cells are incubated with serial dilutions of LDK378 or DMSO for 2-3 days. Luciferase expression is used as a measure of cell proliferation/survival and is evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values are generated by using XLFit software. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 2-3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors |
| 配制 | LDK378 (phosphate salt) formulated in 0.5% methylcellulose/0.5% Tween 80 |
| 剂量 | ~50 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7917 mL | 8.9583 mL | 17.9167 mL |
| 5 mM | 0.3583 mL | 1.7917 mL | 3.5833 mL |
| 10 mM | 0.1792 mL | 0.8958 mL | 1.7917 mL |
m.cnreagent.com