生物活性
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。
化学数据
| 分子量 | 580.76 |
| 分子式 | C29H40N8O3S |
| CAS号 | 1097917-15-1 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NPM-ALK+ ALCL cells Karpas 299, SR-786 and SU-DHL-1 cells |
| 方法 | MTS assay
Cell viability was measured using MTS reagent (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium; Promega, Madison, WI). Briefly, 1 × 105 cells were seeded into 96-well plates, and 20 μL of MTS reagent was added to each well and incubated for approximately 2 h at 37°C in 5% CO2. Plates were read at 490 nm. |
| 浓度 | 0.1, 0.5 and 1 μ M |
| 处理时间 | 48 or 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Systemic xenograft NPM-ALK+ ALCL model |
| 配制 | 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 30 mg/kg daily for 12 weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7219 mL | 8.6094 mL | 17.2188 mL |
| 5 mM | 0.3444 mL | 1.7219 mL | 3.4438 mL |
| 10 mM | 0.1722 mL | 0.8609 mL | 1.7219 mL |
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