生物活性
Onalespib (AT13387) 是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM，具有较长时间的抗肿瘤活性。AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。
化学数据
| 分子量 | 409.52 |
| 分子式 | C24H31N3O3 |
| CAS号 | 912999-49-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCT116, A549, MCF-7, U266, PANC1, Huh-7, DU145, MES-SA, SKOV3, HL60, A375 and TFK-1 cells line |
| 方法 | Proliferation assays.
Cells were seeded into 96-well plates before the addition of compound in 0.1% (v/v) DMSO. GI50 were determined using a 10-point dose response curve for three cell doubling times. After compound incubation 10% (v/v), Alamar blue (Biosource International, Camarillo, CA, USA) was added, and cells were incubated for a further 4 h. Fluorescence was read at λex = 535 nm and λem = 590 nm. |
| 浓度 | 0~1 μ M |
| 处理时间 | 48 or 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Athymic mice bearing NCI-H1975 xenografts |
| 配制 | 17.5% (w/v) hydroxypropyl-β-cyclodextrin |
| 剂量 | 70 mg/kg on days 1, 4, 8, 12 and 16; 55 mg/kg on days 1, 4, 8, 12 and 16; or 90 mg/kg on days 1, 8 and 16. |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4419 mL | 12.2094 mL | 24.4188 mL |
| 5 mM | 0.4884 mL | 2.4419 mL | 4.8838 mL |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2209 mL | 2.4419 mL |
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