生物活性
Dihexa是一种有口服活性的,可渗透血脑屏障的血管紧张素IV类似物,对肝细胞生长因子(HGF)具有高亲和力,Kd值为65 pM。Dihexa以高亲和力结合HGF,并且dihexa及其母体化合物Norleucine 1-AngIV在亚阈值浓度的HGF存在下诱导c-Met磷酸化并增加HGF依赖性细胞散射。Dihexa在1μM时有效抑制HGF二聚化。虽然1nM和10pM的dihexa不能激活c-Met,但它显着增加了HGF在1.25和2.5 ng/mL的活性以激活c-Met。
化学数据
| 分子量 | 504.66 |
| 分子式 | C27H44N4O5 |
| CAS号 | 1401708-83-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 27 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9815 mL | 9.9077 mL | 19.8153 mL |
| 5 mM | 0.3963 mL | 1.9815 mL | 3.9631 mL |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9908 mL | 1.9815 mL |