生物活性
GSK1324726A（I-BET726）是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂，对BRD2，BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM，31 nM和22 nM。GSK1324726A在神经母细胞瘤细胞系中，有效抑制细胞生长并诱导细胞毒性。
体内研究中，在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中，GSK1324726A(15 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并下调MYCN和BCL2的表达。在小鼠感染性休克模型中，GSK1324726A (10 mg/kg, i.v.)表现出有效的抗炎作用。
化学数据
| 分子量 | 434.91 |
| 分子式 | C25H23ClN2O3 |
| CAS号 | 1300031-52-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 43 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Xenograft models of non-MYCN-amplified and MYCN-amplified neuroblastoma in immunocompromised mice using the SK–N-AS and CHP-212 cell lines |
| 配制 | Suspended in 1% methylcellulose |
| 剂量 | 15 mg/kg once daily |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2993 mL | 11.4966 mL | 22.9933 mL |
| 5 mM | 0.4599 mL | 2.2993 mL | 4.5987 mL |
| 10 mM | 0.2299 mL | 1.1497 mL | 2.2993 mL |
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