生物活性
Palosuran（ACT-058362）是一种人类UT受体的新型强效特异性拮抗剂，IC50值为3.6±0.2 nM。在细胞上，palosuran对人UT受体的抑制结合效力低于在膜上（TE 671细胞上IC50 = 46.2±13 nM，重组CHO细胞上IC50 = 86±30 nM）。
在体内，Palosuran增加肾血流量并延缓蛋白尿和肾损伤的发展。在肠系膜血管中，palosuran治疗上调RhoA和Rho激酶的表达，增加Rho激酶活性，并减少nitric oxide (NO)/cyclic guanosine 3',5'-monophosphate（cGMP）信号传导。
化学数据
| 分子量 | 418.53 |
| 分子式 | C25H30N4O2 |
| CAS号 | 540769-28-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3893 mL | 11.9466 mL | 23.8931 mL |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3893 mL | 4.7786 mL |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3893 mL |
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