生物活性
Telotristat ethyl (LX1606)是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。
LX1606 (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) reduces serotonin content in the periphery, but not in the brain of the mice. Telotristat ethyl (LX1606) (200 mg/kg po, qd) prevents the increase in blood neutrophil counts that is observed after TNBS challenge, provides significant protection in a mouse model of inflammatory bowel disease. LX1606 (200 mg/kg po, qd) protects the mouse IBD model confirmed by histopathology evaluation.
化学数据
| 分子量 | 574.98 |
| 分子式 | C27H26ClF3N6O3 |
| CAS号 | 1033805-22-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mice |
| 配制 | formulated in 15% cyclodextrin (Captisol, pH 3-4) or 0.25% methylcellulose |
| 剂量 | 10 mL/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7392 mL | 8.696 mL | 17.3919 mL |
| 5 mM | 0.3478 mL | 1.7392 mL | 3.4784 mL |
| 10 mM | 0.1739 mL | 0.8696 mL | 1.7392 mL |
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