生物活性
在体外研究中，ASC-J9能够在各种人类PCa细胞中以剂量依赖性方式降解fAR和AR3。ASC-J9也可以有效抑制CWR22Rv1-fARKD细胞中的AR靶向基因。ASC-J9（5或10μM）显著抑制所有三种PCa细胞系中的DHT诱导的细胞生长。ASC-J9在C81和C4-2细胞中通过降解fAR和异位AR3抑制AR靶向基因和细胞生长。ASC-J9通过破坏AR和AR协调者之间的相互作用来选择性地促进AR降解。
在体内研究中，ASC-J9（75mg / kg，ip）降低体内异种移植肿瘤中的fAR和AR3，并且SC-J9处理的肿瘤显著降低Ki67阳性细胞。ASC-J9（50mg / kg每48小时i.p.）显著改善AR-97Q小鼠的SBMA症状。ASC-J9治疗的SBMA小鼠具有相对正常的血清睾酮浓度。ASC-J9治疗的小鼠与接受经典ADT /去势治疗的小血清雄激素相比，明显显示出较小的前列腺肿瘤尺寸。
化学数据
| 分子量 | 396.43 |
| 分子式 | C23H24O6 |
| CAS号 | 52328-98-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PC12/AR-112Q and PC12/AR-10Q cells |
| 方法 | For the cell survival assay, the PC12/AR-112Q and PC12/AR-10Q cells are cultured as described previously and incubated cells in the presence of 10 μg/mL doxycycline for 24 h. Then the cells are treated with vehicle, 5 μM ASC-J9 or 10 μM ASC-J9, along with 1 nM DHT, and determined cell viability using Trypan blue staining at specific time intervals. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | both anterior prostates of castrated nude mouse |
| 配制 | |
| 剂量 | 75 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.045 mL |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
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