生物活性
NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1 -选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂,可阻断s1p1 -选择性配体auy954诱导Ca2+动员(IC50 = 2.5 nM使用人s1p1转染的HeLa细胞;IC50 = 2.0/2.3/8.5 nM;IC50 >10 μM与人s15p5转染膜)。NIBR-0213诱导大鼠外周血淋巴细胞长期减少(EDmax = 1 mg/kg, ED50 = 0.2 mg/kg;并显示出治疗效果(30 mg/kg P.o;对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE),一种多发性硬化(MS)的小鼠模型,无不良反应。
化学数据
| 分子量 | 464.98 |
| 分子式 | C27H29ClN2O3 |
| CAS号 | 1233332-14-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO: 2 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1506 mL | 10.7532 mL | 21.5063 mL |
| 5 mM | 0.4301 mL | 2.1506 mL | 4.3013 mL |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0753 mL | 2.1506 mL |