生物活性
体外研究：布立西坦在体外对各种神经胶质瘤细胞系发挥剂量依赖性细胞毒作用，并且这种作用伴随着许多miRNA的调节。
体内研究：布立西坦可减少阿尔茨海默病小鼠的棘波放电，并逆转APP / PS1小鼠的空间记忆障碍。 人体药理学研究表明，布立西坦的半衰期约为8小时，且不随给药剂量而变化。 它具有几乎完整的生物利用度。 血浆蛋白结合很弱（20％），分布体积为0.6 l / kg，接近全身水分。 布立西坦主要通过乙酰胺基团的水解和CYP2C8介导的羟基化进行代谢。 其代谢物不具有药理学活性。 布立西坦既不诱变也不致破裂。 在健康志愿者和患者中，单次口服剂量的布立西坦可达1000 mg，重复口服剂量可达800 mg / d b.i.d.，耐受性良好。 治疗紧急不良事件大多与中枢神经系统有关并且是短暂的，其强度通常为轻度或中度。 反复摄入药物可降低其发病率。
化学数据
| 分子量 | 212.29 |
| 分子式 | C11H20N2O2 |
| CAS号 | 357336-20-0 |
| 纯度 | 99.81% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U87MG cell line, SW1783 and T98G cells |
| 方法 | Cytotoxicity of BRV was studied by cell proliferation assay. |
| 浓度 | 0-2500 μM |
| 处理时间 | 0-24-48-72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Transgenic Alzheimer’s disease (AD) mice |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.7105 mL | 23.5527 mL | 47.1054 mL |
| 5 mM | 0.9421 mL | 4.7105 mL | 9.4211 mL |
| 10 mM | 0.4711 mL | 2.3553 mL | 4.7105 mL |
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