生物活性
体外研究：IPI-3063是选择性的p110δ抑制剂，在特异的p110δ细胞实验中，IC50为0.1 nM，而对其他I型PI3K亚型的IC50s在1000倍以上。IPI-3063有效地减少了小鼠B细胞的细胞增殖、生存以及浆母细胞的分化。
体内研究：IPI-3063在小鼠中具有良好的药物（代谢）动力学。
化学数据
| 分子量 | 455.51 |
| 分子式 | C25H25N7O2 |
| CAS号 | 1425043-73-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | purified mouse B cells |
| 方法 | Purified mouse B cells are incubated for 48 h in either B-cell activating factor (BAFF) or interleukin-4 (IL-4) with various concentrations of IPI-3063 and IPI-443. |
| 浓度 | 0.01, 0.1, 1, 10, 30, 100 nM |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Brown Norway rats |
| 配制 | 0.5% carboxymethylcellulose, 0.05% Tween 80 in ultra-pure water |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1953 mL | 10.9767 mL | 21.9534 mL |
| 5 mM | 0.4391 mL | 2.1953 mL | 4.3907 mL |
| 10 mM | 0.2195 mL | 1.0977 mL | 2.1953 mL |
m.cnreagent.com