生物活性
PF-429242在细胞培养和小动物模型中有效地阻断SKI-1 / S1P介导的加工并随后激活SREBP2。 毒性概况和药代动力学特性使得PF-429242成为新型抗病毒药物的有希望的候选药物。 PF-429242能够阻断OW沙粒病毒LCMV和LASV的融合活性成熟GPC的生物合成，并且在培养细胞的急性感染中显示针对LCMV和LASV的有效抗病毒活性。 这些发现表明使用PF-429242作为新型抗病毒药物的可行性。 在这里，我们扩展了这些研究并表明PF-429242是与利巴韦林协同作用的广泛活性的抗病毒药物。 此外，PF-429242能够有效快速地从感染细胞中清除持续性病毒。 药物治疗的中断不会导致感染再次出现，表明PF-429242治疗导致病毒消退。
化学数据
| 分子量 | 409.56 |
| 分子式 | C25H35N3O2 |
| CAS号 | 947303-87-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | 293T cells |
| 方法 | At 5 h posttransfection, the medium was replaced with fresh medium including the indicated concentration of PF-429242. At 36 h posttransfection, cell lysates were prepared (1% NP-40, 50 mM Tris-HCl [pH 8.0], 62.5 mM EDTA, 0.4% sodium deoxycholate) and subjected to sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE), followed by Western blotting (WB). |
| 浓度 | 1, 10, or 30 μM |
| 处理时间 | 36 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A129 mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 2 mg, 1 mg and 0.4 mg per mouse |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4416 mL | 12.2082 mL | 24.4164 mL |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4416 mL | 4.8833 mL |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2208 mL | 2.4416 mL |
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