生物活性
乳酸盐转运抑制剂与参考MCT1抑制剂AR-C155858相反,7ACC出乎意料地抑制了乳酸内流,但在表达MCT1和MCT4转运蛋白的肿瘤细胞中不能排出。 7ACC延迟子宫颈SiHa肿瘤,结肠直肠HCT116肿瘤和正交MCF-7乳腺肿瘤的生长。 MCT目标参与由7ACC对不表达功能MCT的膀胱UM-UC-3癌症缺乏活性所证实。 7ACC也能抑制顺铂治疗后SiHa瘤的复发。 最后,我们发现与AC-C155858相反,7ACC不能阻止底物模拟药物3-溴丙酮酸盐(3BP)通过MCT1进入细胞,并且有助于抑制3BP处理后的肿瘤复发。
化学数据
| 分子量 | 261.27 |
| 分子式 | C14H15NO4 |
| CAS号 | 50995-74-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 27 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.8275 mL | 19.1373 mL | 38.2746 mL |
| 5 mM | 0.7655 mL | 3.8275 mL | 7.6549 mL |
| 10 mM | 0.3827 mL | 1.9137 mL | 3.8275 mL |