生物活性
体外研究：在细胞中，通过对ARQ087治疗的反应，FGFR2自身磷酸化和FGFR途径下游的其他蛋白质（FRS2α，AKT，ERK）的抑制是明显的。 细胞增殖研究表明ARQ 087在由FGFR失调驱动的细胞系中具有抗增殖活性，包括扩增，融合和突变。 具有高水平FGFR2蛋白的细胞系中的细胞周期研究显示ARQ087诱导的G1细胞周期停滞和随后诱导凋亡之间呈正相关。
体内研究：ARQ 087在具有基因扩增和融合的FGFR2改变的SNU-16和NCI-H716，异种移植肿瘤模型中有效抑制体内肿瘤生长。 目前正在对1/2期临床试验研究ARQ 087，该临床试验包括一个确诊为FGFR2基因融合的肝内胆管癌患者的子队列。
化学数据
| 分子量 | 468.57 |
| 分子式 | C29H29FN4O |
| CAS号 | 1234356-69-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 84 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | COS-1 cells |
| 方法 | Cells were seeded at 3000–5000 cells per well with 130 μL media in 96-well tissue culture treated plates. The cells were incubated overnight and subsequently treated with 3-fold serial dilutions of ARQ 087 starting at 100 μM. The cells were returned to a 37°C humidified incubator for 72 hours. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female NCr nu/nu mice (SNU-16) or CB17 SCID mice (NCI-H716) |
| 配制 | DMA: cremophor EL: propylene glycol: 0.2 M acetate buffer, pH 5 (10:10:30:50) |
| 剂量 | 10 mL/kg or 0.1 mL/10 g |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1342 mL | 10.6708 mL | 21.3415 mL |
| 5 mM | 0.4268 mL | 2.1342 mL | 4.2683 mL |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1342 mL |
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