生物活性
基于前面显示的哌嗪支架合成AA26-9，以在对硝基苯氧基氨基甲酸酯的上下文中抑制丝氨酸水解酶。 AA26-9抑制酶源自丝氨酸水解酶的各种功能亚类，包括脂肪酶/磷脂酶（AADACL1，ABHD6，ESD，FAAH，PAFAH2，LYPLA3），肽酶（APEH，PRCP，CTSA），硫酯酶（LYPLA1，LYPLA2） 未表征的酶（ABHD11，ABHD13，BAT5）。 AA26-9通过酶的丝氨酸亲核试剂的共价氨基甲酰化抑制其酶靶标LYPLA1（S114）。 AA26-9抑制T细胞中发现的超过40个丝氨酸水解酶的1/3
化学数据
| 分子量 | 166.18 |
| 分子式 | C7H10N4O |
| CAS号 | 1312782-34-5 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | T-cell hybridoma cells |
| 方法 | Cells were then lysed and analyzed by competitive ABPP with the FP-Rh probe. Gel-based ABPP detected SHs that were inhibited by both AA38-3 and AA26-9, as well as a substantial number of additional SHs that were only inhibited by the triazole AA26-9. |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 4 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | PEG300 or 18:1:1 saline/ethanol/emulphor intraperitoneally |
| 剂量 | 0.2–1.6 mg/kg |
| 给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 6.0176 mL | 30.0879 mL | 60.1757 mL |
| 5 mM | 1.2035 mL | 6.0176 mL | 12.0351 mL |
| 10 mM | 0.6018 mL | 3.0088 mL | 6.0176 mL |
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