生物活性
体外研究：PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。
化学数据
| 分子量 | 396.44 |
| 分子式 | C20H24N6O3 |
| CAS号 | 192705-79-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 14 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HeLa cells |
| 方法 | HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation. |
| 浓度 | 50 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female nude mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
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