生物活性
Vinblastine硫酸盐能抑制微管形成,还能抑制nAChR(IC50为8.9 uM)。Vinblastine sulfate ia a plant alkaloid that arrests the cell cycle in G2/M phase by blocking mitotic spindle formation. Vinblastine sulfate inhibits normal microtubule assembly and causes aberrant tubulin polymerization. Vinblastine sulfate blocks binding of tubulin to microtubule proteins. Vinblastine sulfate Triggers Raf-1 activation, phosphorylation of Bcl-2 family proteins and induction of p53 expression. Cancer chemotherapeutic agent. Vinblastine sulfate is a microtubule disrupter. Vinblastine sulfate induces apoptosis in cultured hepatocytes and human lymphoma cells. Vinblastine sulfate shown to inhibit autophagosome maturation.
化学数据
| 分子量 | 909.05 |
| 分子式 | C46H60N4O13S |
| CAS号 | 143-67-9 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性(25°C) | Water 40 mg/mL DMSO 44 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Chinese hamster ovary (CHO) cells |
| 方法 | Six-well treatment plates are set up that contained 5 ×104cells/mL in each well, suspended in 3 mL culture medium, and these are treated with vinblastine for 3 h followed by 21 h growth. |
| 浓度 | 1% (v/v) (dissolved in DMSO) |
| 处理时间 | 3h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.1 mL | 5.5002 mL | 11.0005 mL |
| 5 mM | 0.22 mL | 1.1 mL | 2.2001 mL |
| 10 mM | 0.11 mL | 0.55 mL | 1.1 mL |