生物活性
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有强结合力, Ki值分别为18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是对H3亲和力不强,Ki>1000 nM。 Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。
化学数据
| 分子量 | 315.86 |
| 分子式 | C18H18ClNS |
| CAS号 | 113-59-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | Ethanol 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice. |
| 配制 | Dissolved in 0.9% NaCl solution, final concentration 8 mg/L |
| 剂量 | 1 mL every time |
| 给药处理 | Five 10-minute inhalations, every 12 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.166 mL | 15.8298 mL | 31.6596 mL |
| 5 mM | 0.6332 mL | 3.166 mL | 6.3319 mL |
| 10 mM | 0.3166 mL | 1.583 mL | 3.166 mL |