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PHA-680632
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PHA-680632图片
CAS NO:398493-79-3
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。


化学数据

分子量501.62
分子式C28H35N7O2
CAS号398493-79-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HeLa, HCT116, HT29, LOVO, DU145, and NHDF cells
方法Seeding cells (5 ×103to 1.5 ×104per cm2) in 24-well plate. 24 hours later, treating plates with PHA-680632 and incubating for 72 hours. At the end of incubation time, detaching cells from each plate and using a cell counter to count . Calculating IC50s using percentage of growth versus untreated cont
浓度0.001-1 μM, dissolved in DMSO as 10 mM stock solution
处理时间72 hours

动物实验
动物模型Mice (female athymic nude) xenografts models of p53–/– HCT116 cells
配制Dissolved in 20% Tween-80 in 5% glucose solution
剂量40 mg/kg
给药处理Intraperitoneal (i.p.) injection twice a day

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9935 mL9.9677 mL19.9354 mL
5 mM0.3987 mL1.9935 mL3.9871 mL
10 mM0.1994 mL0.9968 mL1.9935 mL