生物活性
CPI-203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。CPI-203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM。体内研究种，在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，CPI-203(2.5 毫克/千克，腹腔注射)与lenalidomide结合通过废除MYC与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
化学数据
| 分子量 | 399.9 |
| 分子式 | C19H18ClN5OS |
| CAS号 | 1446144-04-2 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL (warmed) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | 2 PBMC cultures from healthy donors and 9 MCL cell lines (Granta-519, JVM-2, UPN1, Z-138, JeKo-1, ZBR, JBR, Mino, REC-1 cells) |
| 方法 | Incubating MCL primary cells and cell lines as indicated with lenalidomide and/or CPI203. Adding MTT for 2-6 additional hours before spectrophotometric measurement. Each measurement is made in triplicate. Using untreated control cells to represent values . The GI50 is calculated as the concentration that produced 50 % growth inhibition. Using the Calcusyn software version 2.0 to calculate Combination indexes (CIs) . When CI<1 ,the interaction between two drugs is considered synergistic.
|
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | REC-1 tumor-bearing mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 2.5 mg/kg twice daily |
| 给药处理 | i.p |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5006 mL | 12.5031 mL | 25.0063 mL |
| 5 mM | 0.5001 mL | 2.5006 mL | 5.0013 mL |
| 10 mM | 0.2501 mL | 1.2503 mL | 2.5006 mL |
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