生物活性
Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12 nM。 Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上,IC50为 8.8 nM。 Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250 μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。
化学数据
| 分子量 | 390.86 |
| 分子式 | C16H19ClN2.C4H4O4 |
| CAS号 | 113-92-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich |
| 方法 | Exposing cells to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter to determine cell growth. |
| 浓度 | Dissolved in water, final concentrations ~500 μM |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male NC/Nga mice, male ICR mice and female BALB/c mice with atopic dermatitis |
| 配制 | Suspended in 1% (v/v) Tween 80 |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | Orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5585 mL | 12.7923 mL | 25.5846 mL |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5585 mL | 5.1169 mL |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2792 mL | 2.5585 mL |