生物活性
GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。GSK1292263上调胰高血糖素样肽-1并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖水平。
化学数据
| 分子量 | 456.56 |
| 分子式 | C23H28N4O4S |
| CAS号 | 1032823-75-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 22 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | male Sprague-Dawley rats |
| 配制 | 0.9% sodium chloride solution |
| 剂量 | 3-30 mg/kg |
| 给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1903 mL | 10.9515 mL | 21.9029 mL |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1903 mL | 4.3806 mL |
| 10 mM | 0.219 mL | 1.0951 mL | 2.1903 mL |