生物活性
Sodium/hydrogen exchanger-1 (NHE-1) inhibitor; IC50= 0.23 μM; inhibited NHE-1-mediated rabbit platelet swelling; in anesthetized rats, reduced infarct size from 67% (control) to 43% (at 0.1 mg/kg) and 24% (at 1.0 mg/kg); reduced number of ventricular premature beats from 530 to 266 (at 0.1 mg/kg) and 115 (at 1.0 mg/kg); reduced ventricular fibrillation incidence from 17 to 8 (0.1 mg/kg) and 0 (1.0 mg/kg); implications for research and treatment of myocardial ischemic diseases.
化学数据
| 分子量 | 261.25 |
| 分子式 | C13H12FN3O2 |
| CAS号 | 852146-73-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO: ~10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.8278 mL | 19.1388 mL | 38.2775 mL |
| 5 mM | 0.7656 mL | 3.8278 mL | 7.6555 mL |
| 10 mM | 0.3828 mL | 1.9139 mL | 3.8278 mL |