伊洛前列素(78919-13-8,Iloprost)是前列环素(PGI)的第二代结构类似物,其效力比以卡巴前列环肽为代表的第一代稳定类似物大约十倍。Iloprost以11nM的Ki与人重组IP和EP1受体等亲和力结合。Iloprost与前列腺素E2(PGE2)本身一样强烈地收缩分离的豚鼠髂骨和眼底环平滑肌(EP1受体制剂)。Iloprost以约13nM的ED50抑制ADP、凝血酶和胶原诱导的人血小板聚集。在整个动物中,伊洛前列素作为血管扩张剂、降压药、抗利尿药和延长出血时间。在几项人类临床研究中,它被评估为特发性肺动脉高压的治疗方法。在这些研究中,30µg/天的雾化剂量是有效的,高达150µg//天的剂量长达一年的耐受性良好。
英文别名 | Iloprost;Ciloprost;ZK 36374 |
CAS号 | 78919-13-8 |
SMILES | O=C(O)CCC/C=C1C[C@@]2([H])C[C@@H](O)[C@H](/C=C/[C@@H](O)C(C)CC#CC)[C@@]2([H])C\1 |
Inchi | InChI=1S/C22H32O4/c1-3-4-7-15(2)20(23)11-10-18-19-13-16(8-5-6-9-22(25)26)12-17(19)14-21(18)24/h8,10-11,15,17-21,23-24H,5-7,9,12-14H2,1-2H3,(H,25,26)/b11-10+,16-8+/t15?,17-,18+,19-,20+,21+/m0/s1 |
InchiKey | HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N |
分子式 Formula | C22H32O4 |
分子量 Molecular Weight | 360.49 |
密度 Density | 1.21g/cm3 |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 100 mg/mL(277.40 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
性状 | 无色至浅黄色(油状) |
储藏条件 Storage conditions | Store at -20℃ (desiccating conditions) |