生物活性
Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。
化学数据
| 分子量 | 335.4 |
| 分子式 | C20H21N3O2 |
| CAS号 | 1252003-15-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 9 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | normal human (i.e., H69) and rat (NRC) cholangiocyte cell lines |
| 方法 | Proliferation assays Proliferation assays were conducted using the CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay (MTS; Promega) and/or counting cells using the Cellometer Auto4
(Nexcelom Bioscience) cell counter. |
| 浓度 | 0, 4 μ M |
| 处理时间 | 3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | orthotopic, syngeneic CCA model in rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 10 mg/kg daily for 7 days |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9815 mL | 14.9076 mL | 29.8151 mL |
| 5 mM | 0.5963 mL | 2.9815 mL | 5.963 mL |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4908 mL | 2.9815 mL |