Flufenamic acid(氟芬那酸)是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂(对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 3 和 9.3 µM)。氟芬那酸抑制 TNF-α 诱导的 COX- 2 水平和 HT-29 结肠癌细胞中 NF-κB 的活化呈浓度依赖性。Flufenamic acid 抑制人多形核白细胞中由 fMLP或 A23187 诱导的钙流入( PMN),IC50 值分别为 29 和 14 µM。Flufenamic acid 还激活各种离子通道,包括瞬时受体电位经典 6 (TRPC6) 和大电导钙激活钾通道 (KCa1.1)。Flufenamic acid 还抑制 各种离子通道,包括 TRPC3 和囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。 氟芬那酸 (20 mg/kg) 可减少感染霍乱弧菌 El Tor 变体的小鼠的肠液分泌增加和肠屏障破坏。
| 中文别名 | Flufenamic Acid;氟芬那酸;COX抑制剂;COX inhibitor |
| 英文别名 | Flufenamic acid, COX inhibitor |
| CAS号 | 530-78-9 |
| SMILES | c1ccc(c(c1)C(=O)O)Nc2cccc(c2)C(F)(F)F |
| Inchi | InChI=1S/C14H10F3NO2/c15-14(16,17)9-4-3-5-10(8-9)18-12-7-2-1-6-11(12)13(19)20/h1-8,18H,(H,19,20) |
| InchiKey | LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C14H10F3NO2 |
| 分子量 Molecular Weight | 281.23 |
| 闪点 FP | 179.9±27.9 ℃ |
| 熔点 Melting point | 129-131℃ (dec.) |
| 沸点 Boiling point | 373.9±42.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 26.8±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±0.9 mmHg at 25℃ |
| 性状 | Solid power |
| 储藏条件 Storage conditions | Refrigerator |