GSK591是用于蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的化学探针，可有效抑制PRMT5 / MEP50复合物在体外甲基化组蛋白H4（IC50 = 11 nM）。GSK591相对于其他甲基转移酶的一组对PRMT5（高达50μM）具有选择性。在Z-138细胞中，GSK591抑制SmD3的对称精氨酸甲基化，EC50值为56 nM。
| 中文别名 | 1616391-87-7;精氨酸甲基转移酶PRMT5/MEP50复合抑制剂; |
| 英文别名 | EPZ015866;GSK591;GSK3203591;EPZ-015866 |
| CAS号 | 1616391-87-7 |
| SMILES | O=C(C1=CC(NC2CCC2)=NC=C1)NC[C@H](O)CN3CC4=C(C=CC=C4)CC3 |
| Inchi | InChI=1S/C22H28N4O2/c27-20(15-26-11-9-16-4-1-2-5-18(16)14-26)13-24-22(28)17-8-10-23-21(12-17)25-19-6-3-7-19/h1-2,4-5,8,10,12,19-20,27H,3,6-7,9,11,13-15H2,(H,23,25)(H,24,28)/t20-/m0/s1 |
| InchiKey | TWKYXZSXXXKKJU-FQEVSTJZSA-N |
| 分子式 Formula | C22H28N4O2 |
| 分子量 Molecular Weight | 380.48 |
| 闪点 FP | 345.9±31.5 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 648.4±55.0 ℃ at 760 mmHg |
| 密度 Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±2.0 mmHg at 25℃ |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 135 mg/mL(354.81 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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